Глава 7 показания и Противопоказания к применению глюкокортикостероидов


ФЕДЕРАЛЬНОЕ  АГЕТНСТВО 
ПО  ЗДРАВООХРАНЕНИЮ  И  СОЦИАЛЬНОМУ  РАЗВИТИЮ
КИРОВСКАЯ  ГОСУДАРСТВЕННАЯ  МЕДИЦИНСКАЯ  АКАДЕМИЯ
КАФЕДРА  ГОСПИТАЛЬНОЙ  ТЕРАПИИ

ПРИМЕНЕНИЕ
ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОИДОВ В  КЛИНИЧЕСКОЙ  ПРАКТИКЕ

Киров -2007
 
УДК 615.375.03: 616 — 002.77
ББК 52.81
С -37

Печатается по решению редакционно-издательского совета Киров-ской государственной медицинской академии,  протокол № 9 от 18 октября  2020 г.

 Применение  глюкокортикостероидов  в  клинической практике
Учебное пособие для медицинских вузов /Сост. О.В. Симонова, Б.Ф. Немцов. — Киров: Кировская государственная медицинская  академия , 2007. —   96 с.

Учебное пособие посвящено вопросам клинической фармакологии глюко-кортикостероидов. Приведены современные представления о механизме их дей-ствия, фармакодинамике и фармакокинетике. Подробно освещены побочные эф-фекты, принципы клинического применения, методы контроля  за побочными реакциями.
Пособие предназначено для системы послевузовского профессио-нального образования врачей

Рецензент: Зав.кафедрой факультетской терапии
д.м.н., профессор О.В.Соловьев

 Симонова О.В., Немцов Б.Ф. — Киров, 2007
 
ОГЛАВЛЕНИЕ

Список условных сокращений…………………………………….   4
Предисловие…………………………………………………………   5
Методические указания……………………………………………   6

Глава 1. Общая характеристика глюкокортикостероидов………

   7
Глава 2. Характеристика отдельных глюкокортикостероидов….    11
Глава 3
. Фармакодинамика  глюкокортикостероидов ……………..   15

Глава 4. Фармакокинетика глюкокортикостероидов ………………

   20
Глава 5. Лекарственные взаимодействия глюкокортикостероидов .   22
Глава 6
. Побочные  действия глюкокортикостероидов ……………   25
Глава 7
. Показания  и противопоказания   к  применению глюко-кортикостероидов
Глава 8. Виды  и способы применения глюкокортикостероидов…    34
Глава 9
. Системная терапия глюкокортикостероидами…………..   36

9.1 «Альтернирующая» терапия………………………………………………….

   39
9.2 Пульс-терапия ……………………………………………………………………   42
Глава 10. Внутрисуставное применение глюкокортикостероидов   49
Глава 11
. Применение глюкокортикостероидов при некоторых ревматических заболеваниях
Глава 12
. Применение глюкокортикостероидов при заболеваниях органов дыхания
Глава 13
. Применение  глюкокортикостероидов в гастроэнтерологии
Глава 14. Применение глюкокортикостероидов в нефроло-гии.
Глава 15
. Особенности назначения глюкокортикостероидов у бе-ременных.
Приложение   
Контрольные вопросы………………………………………………   79
Контрольные тесты…………………………………………………   80

Ситуационные задачи………………………………………………

   88
Заключение………………………………………………………….   93
Список литературы…………………………………………………   94

Источник: vmede.org

ПРИМЕНЕНИЕ ГлюкокортикостероидовПРИ

НЕКОТОРЫХ РЕВМАТИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЯХ

Системное применение ГК является одним из наиболее эффективных методов фармакотерапии ряда ревматических заболеваний (табл. 13).

В системном лечении ГК при ревматических заболеваниях в активную фазу болезни условно выделяют 5 основных фаз:

1. Индукция ремиссии: ГК короткого действия (преднизолон или метилпреднизолон) в дозе примерно соответствующей 1 мк/кг/сут с 8 часовым интервалом.

2. Консолидация: переход на однократный прием всей дозы ГК в утренние часы

3. Снижение дозы: скорость снижения зависит от дозы; возможен переход на альтернирующую терапию

4. Поддерживающее лечение: минимально эффективная доза препарата

5. Профилактика осложнений ГК-терапии (начинается с фазы индукции).

Таблица 13

Основные показания к системному применению глюкокортикостероидов при ревматических заболеваниях

Заболевание

Показания

Преднизолон (доза)

РА

Противопоказания, неэффективность, непереносимость базисной терапии, снизить активность до начала действия базисной терапии, некоторые формы РА в пожилом возрасте.

Некротизирующий васкулит.

Плеврит/перикардит

10 мг/сутки

1 мг/кг/сутки + ЦФ 1-2 мг/кг/сутки

15- 60 мг/сутки

СКВ/ СЗСТ

Артрит, низкая активность болезни.

Умеренная активность

Поражение почек и ЦНС

15 мг/сутки

20 — 30 мг/сут

1 мг/кг/сутки + ЦФ 1-2 мг/кг/сутки

ПМ/ДМ

1 мг/кг/сутки

СШ

Васкулит

1 мг/кг/сутки

ССД

Миозит, плеврит, васкулит, перикардит.

15- 20 мг/сутки

Ревматическая полимиалгия

10-20 мг/сутки

Узелковый полиартериит, синдром Чарга-Стросса, гранулематоз Вегенера

Умеренная активность

Высокая активность

1 мг/кг/сутки

1 мг/кг/сутки + ЦФ 1-2 мг/кг/сутки

Побочные эффекты базисной терапии (Соли золота, Д-пеницилламин и др.)

Лекарственная нефропатия (нефротический синдром), дерматит

15-60 мг/сутки

При назначении ГК при ревматическом заболевании необходимо принимать во внимание несколько общих принципов фармакотерапии, соблюдение которых позволяет повысить эффективность и безопасность лечения (T.W.Behrens u J.S.Goodwin, 1989).

    • Назначать только по строгим показаниям.

    • При наличии явных показаний назначать ГК незамедлительно (не пытаться использовать более «мягкие» методы лечения).

    • Профилактика осложнений (индукция, консолидация, снижение дозы, поддерживающее лечение).

    • Отдавать предпочтение ГК средней продолжительности действия в оптимальной дозе и на протяжении оптимального времени.

    • Проводить подбор начальной дозы ГК, длительности терапии и темпов снижения дозы, ориентируясь на стандартизованные клинико-лабораторные параметры активности болезни (не эмпирически).

    • При необходимости длительного применения ГК быстрее переходить на однократный прием всей дозы в утренние часы, а затем – на «альтернирующий» режим терапии.

    • Информировать пациента о достоинствах и недостатках ГК – терапии.

    • Тщательно мониторировать побочные эффекты (лихорадка, легочные инфильтраты, неврологические нарушения, миастения, пиурия, опоясывающий лишай, кандидоз могут имитировать обострение основного заболевания).

    • Учитывать, что угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы развивается при кратковременном (3 недели) приеме низких доз ГК и сохраняется до 1 года после их отмены.

    Применение глюкокортикостероидов при ревматоидном артрите

        ГК применяются в терапии РА с конца 40-х годов и по-прежнему являются наиболее эффективными противовоспалительными препаратами, потенциально обладающими способностью подавлять большинство механизмов, лежащих в основе ревматоидного воспаления.

    С началом их применения в ревматологии связывали большие надежды, которые сменились периодом разочарований и пессимизма, в связи с большим количеством побочных действий и осложнений, возникающих при их применении.

    При оценке «клинической значимости» побочных эффектов ГК следует подчеркнуть, что хотя большинство из них достаточно тяжелые и являются неизбежным последствием ГК терапии, некоторые развиваются реже, чем при лечении другими (симптоматическими и базисными) противовоспалительными препаратами. Необходимо принимать во внимание, что само неконтролируемое ревматоидное воспаление может приводить к развитию ряда тяжелых осложнений, которые в определенной степени напоминают побочные эффекты ГК. Это дает основание предположить, что некоторые осложнения РА, которые рассматриваются как следствие лечения ГК, на самом деле связаны с неадекватной ГК терапией. Под неадекватной ГК терапией подразумевается применение слишком высоких или, напротив, слишком низких доз, неоправданная длительность лечения, монотерапия ГК без сочетанного применения эффективных базисных препаратов, обладающих «стероид-сберегающей» активностью.

    Неизбежно развивающиеся тяжелые токсические реакции при длительном приеме высоких (более 20 мг) доз ГК при РА, полностью нивелируют благоприятный эффект лечения. Более того, согласно анализу базы данных (Arthritis, Rheumatism, and Aging Medical Information System — ARAMIS) у пациентов РА, леченных ГК, риск преждевременной летальности в 1,5 раза выше, чем у пациентов, не получавших ГК.

    В настоящее время сложились строгие, научно-обоснованные показания к применению ГК при РА: тяжелые формы болезни с висцеритами, васкулитами, с высокой степенью активности заболевания, синдром Фелти или Стилла, отсутствием эффекта от базисной терапии, а в ряде случаев, при осложнениях, связанных с ее применением.

    ГК при ревматоидном артрите должен назначать только врач-ревматолог!

    Для лечения РА используются почти исключительно преднизолон и метипред. Длительный прием триамцинолона (полькортолона) нежелателен из-за более частого развития мышечной атрофии, похудания, слабости, поражения желудочно-кишечного тракта, хотя он меньше задерживает воду, а дексаметазона – из-за выраженного подавления функции коры надпочечников и задержки жидкости.

    Суточная доза преднизолона при РА обычно не превышает 40 мг/сутки, дается в 2-3 приема, 60-70% суточной дозы должны приходиться на первую половину суток.

    Эффект от назначения ГК наступает быстро – на 2-3-и сутки, нормализация лабораторных показателей, отражающих активность болезни – через 7-10 дней. В связи с частым развитием синдрома отмены, уменьшение дозы проводят по 2,5 мг, а при назначении небольших доз (15-20 мг) – по 1,25 мг (1/4 табл.) в неделю. Возможно применение интермитирующего приема преднизолона, когда в первый день дается полная доза, а во второй день 30-50% суточной дозы. Доза препарата второго дня подбирается индивидуально и зависит от исходной дозы, длительности приема ГК больным до перехода на интермитирующий прием.

    У пациентов с умеренной и минимальной степенью активности заболевания без системных проявлений эффективны низкие дозы преднизолона (10-7,5 мг/сутки или меньше)(табл. 14).Есть данные, указывающие на то, что низкие дозы преднизолона способны не только контролировать активность РА, но и замедлять рентгенологическое прогрессирование заболевания. Однако следует помнить, что после отмены ГК часто синовиты рецидивируют, даже у пациентов, получающих комбинированную терапию двумя или несколькими базисными противовоспалительными препаратами. И многие пациенты с РА становятся функционально зависимы от ГК и вынуждены продолжать их прием в течение длительного времени.

    Таблица 14

    Показания для использования низких доз глюкокортикостероидов при ревматоидном артрите

    Цель

    1. Снизить активность, пока не начнут действовать базисные препараты.

    2. Неэффективность базисной терапии.

    3. Непереносимость базисной терапии.

    4. Замедление рентгенологического прогрессирования?

    Ограничения

    1. Развитие побочных эффектов.

    2. Стероидозависимость.

    Пульс – терапия ГК при РА проводится редко. Показанием к в/в введению больших доз преднизолона (500-1000 мг/сутки) может служить высокая активность заболевания с развитим тяжелых системных проявлений: ревматоидный васкулит, фебрильная лихорадка, полинейропатия, «ревматоидное легкое», перикардит, нефрит, цитопения. Другой возможной точкой приложения пульс- терапии при РА является создание «моста», характеризующегося относительно низкой активностью до начала действия базисных препаратов. Пульс- терапия высокоэффективна у больных с синдромом Стилла, синдромом Фелти. Пульс-терапия ГК позволяет достигнуть быстрого (в течение 24 часов), но кратковременного (3-12 недели) подавления активности воспалительного процесса, даже у больных, резистентных к предшествующей терапии. Однако влияние пульс-терапии на рентгенологическое прогрессирование не доказано. Методом пульс-терапии вводятся метилпреднизолон 1 г 3 дня подряд, реже — дексаметазон в эквивалентной дозе. В настоящее время обоснована целесообразность применения меньших доз препарата — трехкратное введение по 500 мг метилпреднизолона («мини-пульс» терапия).

    Противопоказаниями к назначению ГК при РА являются: язвенная болезнь желудка и 12 перстной кишки, сахарный диабет, психические заболевания, туберкулез и гнойные инфекции, сердечная недостаточность, неконтролируемая артериальная гипертензия.

    Чаще ГК при РА применяют местно в виде внутрисуставных инъекций ГК. Внутрисуставная терапия оказывает влияние только на локальное воспаление и приводит к временному улучшению. Для внутрисуставного введения при РА используют, в основном, пролонгированные формы ГК (кеналог, дипроспан). При правильно спланированной тактике лечения внутрисуставная инъекция ГК пролонгированного действия обеспечивает выраженный эффект на протяжении срока, необходимого для развития противовоспалительного действия базисных препаратов (6 недель и более). Вопрос о необходимости повторных инъекций ГК должен решаться индивидуально. При необоснованно частом локальном введении ГК могут развиваться те же побочные эффекты, что и при системном применении. Не рекомендуется проведение повторных инъекций ГК в один и тот же сустав чаще, чем один раз в три месяца. Потребность в более частых инъекциях может отражать неадекватность «базисной» терапии. Эффективность ГК у разных пациентов может существенно отличаться. Если после 1—2 инъекций клиническое улучшение отсутствует или выражено слабо, дальнейшее проведение локальной терапии нецелесообразно.

    Показаниями для локальной ГК терапии при РА являются:

    • наличие противопоказаний к общей базисной терапии или ее непереносимость

    • стойкий синовит одного или двух суставов, в том числе на фоне полиартрита

    • при выраженных явлениях артрита со стороны многих суставов – введение ГК в наиболее функционально значимые суставы (коленные, плечевые)

    • развитие «свежих» контрактур со сроком не более 10-12 месяцев, при сохранении в этих суставах активного воспаления

    • при моно-олигоартритическом варианте РА

    Применение глюкокортикостероидов при системной красной волчанке    

    СКВ является примером заболеваний, для лечения которых используется длительный пероральный прием высоких или средних доз ГК. Наиболее эффективными являются ГК короткого действия: преднизолон и метипред. Доза ГК зависит от степени активности заболевания:

    Низкие дозы (10 мг/сутки) назначаются в отсутствие активности заболевания в качестве поддерживающей терапии.

    Дозы 0,5 мг/кг/сутки (при нефрите не менее 35-40 мг/сутки) рекомендуются при умеренной активности в течение 2-4 недель с постепенным снижением до поддерживающей дозы.

    При высокой степени активности СКВ показаны дозы 1 мг/кг/сутки и более (табл. 15). Длительность приема высоких доз ГК (внутрь или пульс-терапия) в зависимости от клинического эффекта колеблется от 4 до 12 недель.

    Таблица 15

    Соседние файлы в предмете Госпитальная терапия

    • #
    • #
    • #
    Источник: StudFiles.net

    Глюкокортикостероид – вещество синтетического или природного происхождения, которое относится к подклассу гормонов коры надпочечников. Оказывает воздействие на водный, белковый, минеральный и углеводный обмены. Искусственно созданные лекарства действуют как иммунодепрессивные, десенсибилизирующие, противошоковые, антитоксические и противовоспалительные средства.

    Препараты, в состав которых входит

    Лекарственные препараты, включающие глюкокортикостероиды:

    • Алклометазон (Афлодерм).
    • Бетаметазон (Акридерм, Белодерм, Белосалик, Белогент, Дипросалик, Дипроспан, Гаразон, Насобек, Тридерм, Флуцикорт, Целестон, Целестодерм – В).
    • Беклометазон дипропионат (Альдецин, Безлазон Эко, Беклоджет, Бекотид, Кленил, Ринокленил).
    • Будесонид (Бенокорт, Пульмикорт, Симбикорт Турбухалер, Тафен Назаль). Флуметазон (Лоринден С, Серетид).
    • Гидрокортизон (Гидрокортизон, Кортеф, Латикорт, Оксикорт).
    • Дексаметазон (Амбене, Декса-Гентамицин, Максидекс, Макситрол, Полидекса, Тобрадекс).
    • Метилпреднизолон (Адвантан, Метипред, Солу-Медрол).
    • Мометазона фуроат (Момат, Назонекс, Элоком).
    • Преднизолон (Ауробин, Дермозолон, Преднизолон).
    • Триамцинолона ацетонид (Кеналог, Полькортолон, Фторокорт).
    • Флутиказона пропионат (Фликсоназе, Фликсотид).
    • Флукортолон (Ультрапрокт).

    Препараты, содержащие глюкокортикостероиды, делятся на 3 группы:

    • Лекарственные средства короткого действия.
    • Препараты средней продолжительности действия – Метилпреднизолон и Преднизолон.
    • Лекарства длительного действия – Бетаметазон и Дексаметазон.

    Ингаляционные глюкокортикостероиды: Триамцинолона ацетонид, Будесонид, Мометазона фуроат, Беклометазона дипропионат, Флутиказона пропионат.

    Показания к применению

    Показания к применению глюкокортикостероидов:

    • Надпочечниковая недостаточность (первичная, вторичная хроническая и острая).
    • Врожденное нарушение функции коры надпочечников.
    • Бронхиальная астма.
    • Тяжелая форма пневмонии.
    • Ревматизм.
    • Подострый тиреодит.
    • Обострение хронической обструктивной болезни легких.
    • Острый респираторный дистресс-синдром.
    • Болезнь Крона.
    • Неспецифический язвенный колит.
    • Интерстициальные заболевания легких.
    • Острый лимфобластный и миелобластный лейкоз.
    • Инфекционный мононуклеоз.
    • Экзема и другие кожные болезни.
    • Аллергические заболевания.
    • Пересадка внутренних органов.
    • Аутоиммунные болезни.
    • Злокачественные новообразования.

    Интразально глюкокортикостероиды применяются в следующих случаях:

    • Сезонный или круглогодичный ринит.
    • Полипоз носа.
    • Ринит не аллергического происхождения с эозинофилией.
    • Идиопатический ринит.

    Ингаляции с глюкокортикостероидами проводятся для лечения хронической обструктивной болезни легких и бронхиальной астмы.

    Глюкокортикостероиды применяются для лечения артритов в следующих случаях:

    • Поражение нескольких суставов одновременно.
    • Нарушение подвижности суставов из-за сильной боли.
    • Невозможность использовать другие препараты по каким-либо причинам.

    Противопоказания

    С особой осторожностью препараты глюкокортикостероидов принимают лица, страдающие сахарным диабетом, болезнью Иценко-Кушинга, тромбоэмболией, повышением артериального давления (гипертензия), язвенной болезнью, вирусными поражениями глаз, системными микозами, тяжелой почечной недостаточностью и герпесом.

    Основными противопоказаниями к препаратам являются следующие патологические состояния:

    • сифилис;
    • туберкулез;
    • глаукома;
    • гнойничковые процессы на коже;
    • поражения роговицы глаз с дефектами эпителия;
    • период грудного вскармливания.

    Если говорить об интраназальных глюкокортикостероидах, то их нельзя вводить при геморрагическом диатезе, повторяющихся носовых кровотечениях, а также, при индивидуальной непереносимости.

    В период терапии вышеуказанными средствами тяжелее протекают ветряная оспа и корь.

    Перед использованием препаратов данной группы необходимо в обязательном порядке проконсультироваться с врачом и подробно изучить инструкцию по применению.

    Инструкция по применению Глюкокортикостероид (способ и дозировка)

    Глюкокортикостероиды могут вводится парентерально, интра- и периартикулярно, ингаляционно, интраназально, ретро- и парабульбарно, в виде глазных и ушных капель, наружно в виде мазей, кремов, лосьонов, перорально или в виде инъекций. Дозировку и продолжительность лечения определяет врач в каждом конкретном случае.

    Инъекция выполняется в сустав после предварительного откачивания лишней жидкости. При необходимости суставная жидкость может быть направлена в лабораторию для дальнейшего изучения. 

    Заместительная терапия ГКС

    Заместительная терапия назначается при надпочечниковой недостаточности. Применяются физиологические дозы глюкокортикостероидов. При необходимости проведения оперативного вмешательства и остром течении болезни общая рекомендованная дозировка может быть увеличена в 2-5 раз. Правила применения: в 6-8 утра назначается максимальная доза препарата, а затем позже вводится остаток. При хронической недостаточности коры надпочечников ГКС применяются пожизненно.

    Супрессивная терапия ГКС

    Проводится при врожденной дисфункции коры надпочечников в детском возрасте в супрафизиологических дозах. Большая часть дозы назначается в вечернее время.

    Фармакодинамическая терапия

    Применяется для лечения аллергических и воспалительных заболеваний.

    Различают несколько видов фармакодинамической терапии:

    • Интенсивная назначается при острых состояниях, угрожающих жизни. Препарат вводится внутривенно, начиная с максимальной дозировки (5 мг на килограмм массы тела). После купирования острого состояния ГКС отменяются резко.
    • Лимитирующая назначается при хронических и подострых состояниях (системная склеродермия, бронхиальная астма, системная красная волчанка, гемоличтическая анемия, лейкоз и др.). Продолжительность лечения составляет несколько месяцев, а рекомендованная дозировка – 2-5 мг на килограмм массы тела в сутки.

    Допустимо применение ГКС с использованием одной из схем:

    • Альтернирующая терапия. Применяются препараты с короткой или средней продолжительностью действия однократно в утреннее время.
    • Интермиттирующая схема подразумевает применение ГКС короткими курсами в 3-4 дня с перерывами в 4 дня между ними.
    • Пульс-терапия заключается в быстром введение внутривенно большой дозы препарата от 1г для оказания неотложной помощи.

    Побочные эффекты

    Применение глюкокортикостероидов может вызвать следующие побочные действия:

    • Со стороны центральной нервной системы: эйфория, психоз, депрессия, бессонница, повышенная возбудимость.
    • Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, тромбоз глубоких вен, миокардиодистрофия, тромбоэмболия.
    • Со стороны пищеварительной системы: панкреатит, жировая дистрофия печени, кровотечения в органах желудочно-кишечного тракта, стероидные язвы кишечника и желудка.
    • Со стороны органов чувств: глаукома, задняя субкапсулярная катаракта.
    • Со стороны эндокринной системы: сахарный диабет, ожирение, атрофия коры надпочечников, синдром Кушинга.
    • Со стороны кожных покровов: стрии, алопеция, истончение кожи.
    • Со стороны костно-мышечной системы: остеопороз, задержка роста у детей, переломы и асептические некрозы тканей, гипотрофия мышц, миопатия.
    • Со стороны репродуктивной системы: нарушение менструального цикла, снижение либидо, гирсутизм, задержка полового развития.
    • Гипокалиемия, гипергликемия, гиперлипидемия, гиперхолестеринемия, нейтрофильный лейкоцитоз.
    • Другие: отечность, задержка воды и натрия.

    Местные побочные эффекты ингаляционных глюкокортикостероидов: кашель, дисфония, кандидоз ротовой полости.

    Побочные действия интраназальных препаратов: чихание, носовые кровотечения, перфорация носовой перегородки, зуд в носу, сухость и жжение в носу и носоглотке.

    Передозировка

    Продолжительное применение ГКС или превышение рекомендованной дозы приводит к угнетению функций коры надпочечников и подавлению естественной выработки гормонов.

    Аналоги

    Аналоги по коду АТХ: отсутствуют.

    Медикаменты со схожим механизмом действия (совпадение кода АТХ 4-го уровня): нет данных.

    Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

    Фармакологическое действие

    Глюкокортикостероиды – это стероиды, которые синтезируются корой надпочечников. Их главная роль – повышение стрессоустойчивости организма, нормализация белкового, водного, углеводного и минерального обмена в организме.

    Искусственно синтезированные стероиды оказывают противовоспалительное, иммунодепрессивное, противошокове и антитоксическое действие. 

    Глюкокортикостероиды проникают в цитоплазму клетки, где вступают во взаимодействие с внутриклеточными стероидными рецепторами.

    Особые указания

    Пациентам с цирророзом печени, гипоальбуминемией, гипотиреодизмом и людям преклонного возраста требуется корректировка дозировки.

    Пациенты, принимающие ГКС тяжелее переносят такие инфекционные заболевания как корь и ветряная оспа.

    Во время применения ГКС запрещено введение живых вакцин.

    При длительном применении глюкокортикостероидов возрастает риск развития остеопороза.

    Стероидные язвы, развывшиеся на фоне ГКС, могут протекать бессимптомно или малосимптомно, сопровождаясь кровотечениями или перфорацией. Поэтому пациентам рекомендуется периодически сдавать анализ крови на скрытую кровь и проводить фиброэзофагогастродуоденоскопию.

    При лечении воспалительных или аутоиммунных заболеваниях (ревматоидный артрит, системная красная волчанка и болезни кишечника) могут наблюдаться случаи стероидной резистентности.

    Отмена глюкокортикостероидов производится постепенно из-за высокого риска развития синдрома отмены. Резкая отмена допустима в исключительных случаях, в основном же происходит постепенное снижение дозировки препарата.

    При беременности и грудном вскармливании

    Применение глюкокртикостероидов во время беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный вред для плода.

    В детском возрасте

    Применение в детском возрасте допустимо по строгим показаниям (например, задержка роста или полового развития).

    В пожилом возрасте

    С особой осторожностью применяется для лечения людей преклонного возраста.

    Лекарственное взаимодействие

    Индукторы микросомальных ферментов печени усиливают терапевтический и токсический эффект ГКС, а их снижению способствуют противозачаточные средства и эстрогены.

    Гликозиды наперстянки, диуретики, амфотерицин B, ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития гипокалиемии и аритмии.

    Нестероидные противовоспалительные препараты и этанол повышают вероятность развития кровотечений и язвенных поражений органов желудочно-кишечного тракта.

    ГКС снижают гипогликемический эффект противодиабетических препаратов и инсулина; диуретическое и натрийуретическое действие мочегонный средств; антикоагулянтную и фибринолитическую — производных кумарина и индандиона, гепарина, стрептокиназы и урокиназы, активность вакцин, снижают концентрацию в крови салицилатов, мексилетина.

    Митотан, Метирапон, Кетоконазол, Трилостан и Аминоклутетимид подавляют секрецию кортикостероидов корой надпочечников

    Условия отпуска из аптек

    Информация отсутствует.

    Условия и сроки хранения

    Условия и сроки хранения зависят от формы препарата.

    Цена в аптеках

    Цена Глюкокортикостероид за 1 упаковку от 148 рублей.

    Внимание!

    Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

    Источник: dolgojit.net

    Организм человека — это сложная, непрерывно функционирующая система, способная продуцировать активные вещества для самостоятельного устранения симптомов болезней и защиты от негативных факторов внешней и внутренней окружающей среды. Эти активные вещества называются гормонами и, помимо защитной функции, они также помогают регулировать множество процессов в теле.

    Оглавление:
    Что такое глюкокортикостероиды
    Показания к приему глюкокортикостероидов
    Классификация глюкокортикоидов
    Список популярных препаратов-глюкокортикостероидов
    Побочные эффекты глюкокортикостероидов
    Противопоказания к приему глюкокортикостероидов

    Что такое глюкокортикостероиды

    Глюкокортикостероиды (глюкокортикоиды) — это гормоны кортикостероиды, вырабатываемые корой надпочечников. За выделение этих стероидных гормонов отвечает орган гипофиз, продуцирующий в кровь особое вещество — кортикотропин. Именно оно стимулирует кору надпочечников выделять большое количество глюкокортикоидов.

    Врачи-специалисты полагают, что внутри клеток человека существуют специальные медиаторы, отвечающие за реакцию клетки на химические вещества, действующие на неё. Именно так они объясняют механизм действия любых гормонов.

    Глюкокортикостероиды обладают весьма обширным действием на организм:

    • оказывают антистресовое и противошоковое действия;
    • ускоряют деятельность механизма адаптации человека;
    • стимулируют выработку кровяных телец в костном мозге;
    • увеличивают чувствительность миокарда и сосудов, провоцируют повышение артериального давления;
    • повышают уровень глюкозы в крови и оказывают положительное действие на глюконеогенез, происходящий в печени. Организм может самостоятельно купировать приступ гипогликемии, спровоцировав выброс стероидных гормонов в кровь;
    • повышают анаболизм жиров, ускоряют обмен полезных электролитов в организме;
    • оказывают мощное иммунорегулирующее действие;
    • понижают высвобождение медиаторов аллергии, оказывая антигистаминный эффект;
    • оказывают мощное противовоспалительное действие, уменьшая активность ферментов, вызывающих деструктивные процессы в клетках и тканях. Подавление медиаторов воспаления приводит к уменьшению обмена жидкостями между здоровыми и пораженными клетками, в результате чего воспаление не разрастается и не прогрессирует. Кроме того ГКС не дают вырабатываться белкам липокортинам из арахидоновой кислоты — катализаторам воспалительного процесса;

    Все эти способности стероидных гормонов коры надпочечников были обнаружены учеными в лабораторных условиях, благодаря чему произошло успешное внедрение глюкокортикостероидов в фармакологическую сферу. Позже было отмечено противозудное действие гормонов при наружном применении.

    Искусственное добавление глюкокортикоидов в тело человека внутренним или наружным способом помогает организму быстрее справиться с большим количеством проблем.

    Важно

    Несмотря на высокую эффективность и пользу этих гормонов, современные фармакологические индустрии используют исключительно их синтетические аналоги, поскольку контикостероидные гормоны, применяемые в чистом виде, могут провоцировать большое количество негативных побочных эффектов.

    Показания к приему глюкокортикостероидов

    Глюкокортикостероиды назначаются врачами в тех случаях, когда организму требуется дополнительная поддерживающая терапия. Эти лекарственные средства редко назначают в качестве монотерапии, в основном они входят в комплекс лечения определенного заболевания.

    Чаще всего показания к применению синтетических гормонов глюкокортикоидов включают в себя следующие состояния:

    • аллергические реакции организма, в том числе вазомоторный ринит;
    • астма и предастматические состояния, обструктивные бронхиты, саркоидоз;
    • кожные воспаления различной этиологии. Глюкокортикостероиды применяются даже при инфекционных поражениях кожи, в сочетании с препаратами, способными справиться с микроорганизмом, спровоцировавшим болезнь;
    • анемии любого происхождения, в том числе травматические, вызванные потерей крови;
    • ревматические состояния, артриты и другие проявления патологий соединительных тканей;
    • существенное снижение иммунитета вследствие внутренних патологий;
    • длительное восстановление после пересадок органов и тканей, переливания крови. Стероидные гормоны данного типа помогают организму быстрее приспособиться к инородным телам и клеткам, существенно повышая толерантность;
    • глюкокортикостероиды включены в комплекс восстановления после химиотерапии и лучевой терапии онкологии;
    • недостаточность надпочечников, пониженная способность их коры провоцировать физиологическое количество гормонов и другие эндокринные заболевания в острой и хронической стадиях;
    • некоторые болезни желудочно-кишечного тракта: болезнь Крона, неспецифический язвенный колит;
    • аутоиммунные заболевания печени;
    • отек мозга;
    • заболевания глаз: кератиты, герпес роговицы¸ ириты.

    Важно

    Принимать глюкокортикостероиды нужно только после назначения врача, поскольку при неправильном приеме и неточно рассчитанной дозе эти лекарства способны быстро спровоцировать опасные побочные эффекты.

    Синтетические стероидные гормоны могут вызывать  синдром отмены — ухудшение самочувствия больного после прекращения приема лекарств, вплоть до глюкокортикоидной недостаточности. Чтобы этого не произошло, врач рассчитывает не только терапевтическую дозу лекарственных средств с глюкокортикоидами. Ему нужно также выстроить схему лечения с постепенным повышением количества лекарственного вещества для купирования острой стадии патологии, и понижением дозы до минимальной после перехода пика заболевания.

    Классификация глюкокортикоидов

    Длительность действия глюкокортикостероидов была замерена специалистами искусственно, по способности разовой дозы конкретного лекарственного средства угнетать адренокортикотропный гормон, активизирующийся практически при всех перечисленных выше патологических состояниях. Такая классификация подразделяет стероидные гормоны данного типа на следующие виды:

    1. Короткодействующие — подавляют активность АКТГ на срок чуть более суток (Кортизол, Гидрокортизон, Кортизон, Преднизолон, Метипред);
    2. Средней продолжительности — срок действия приблизительно 2 суток (Траимцинолон, Полькортолон);
    3. Препараты длительного действия — эффект сохраняется дольше 48 часов (Батметазон, Дексаметазон).

    Кроме того, существует классическая классификация препаратов по способу их введения в организм больного:

    1. Пероральные (в таблетках и капсулах);
    2. назальные капли и спреи;
    3. ингаляционные формы лекарственного средства (чаще всего применяются астматиками);
    4. мази и кремы для наружного применения.

    В зависимости от состояния организма и типа патологии может быть назначена как 1, так и несколько форм лекарственных средств, содержащих глюкокортикостероиды.

    Список популярных препаратов-глюкокортикостероидов

    Среди множества лекарственных средств, содержащих в своем составе глюкокортикостероиды, специалисты доктора и фармакологи выделяют несколько препаратов различных групп, отличающихся высокой эффективностью и низким риском провоцирования побочных эффектов:

    • пероральные препараты: Буденофальк, Дексаметазон, Преднизолон, Берликорт;
    • ампулы для инъекций: Будесонид, Дексаметазон, Плибекорт;
    • ингаляционные лекарства и растворы для ингаляторов: Будостер, Пульмикрот, Беклазон, Симбикорт;
    • спреи для назального применения: Нозефрин, Будостер, Назарел, Тафен Назаль, Синтарис;
    • лекарства для местного использования в терапии воспалительных глазных заболеваний и гинекологических патологических состояний: Дексофтан, Кортинефф, Ректодельт;
    • мази и кремы для наружного применения: Акридерм, Локоид, Синафлан. Кроме того существует большое количество мазей и гелей, сочетающих в своем составе не только гормональный компонент, но и дополнительное заживляющее, успокаивающее кожу вещество: Акридерм ГК и СК, Редерм, Дипросалик, Флукорт, Фторокорт, Апуоеин и т.д.

    Обратите внимание

    В зависимости от состояния пациента и стадии развития болезни подбирается форма лекарственного средства, дозы и длительность применения. Использование глюкокортикостероидов обязательно происходит под постоянным контролем врача для отслеживания любых изменений в состоянии больного.

    Побочные эффекты глюкокортикостероидов

    Несмотря на то, что современные фармакологические центры работают над повышением безопасности лекарственных средств, содержащих гормоны, при высокой чувствительности организма пациента могут проявиться следующие побочные эффекты:

    • повышенная нервная возбудимость;
    • бессонница;
    • повышение АД, вызывающее дискомфорт;
    • тромбоз глубоких вен, тромбоэмболии;
    • боли в желудке и кишечнике, воспаления желчного пузыря;
    • тошнота, рвота;
    • изжога;
    • глаукома;
    • повышение веса;
    • ожирение при длительном использовании;
    • облысение;
    • появление растяжек на коже и понижение её эластичности;
    • остеопороз вследствие способности глюкокортикостероидов вымывать кальций из организма;
    • миопатия;
    • задержка роста у детей;
    • нарушения менструального цикла;
    • отеки вследствие задержки воды и натрия в организме;
    • кандидоз полости рта и глотки;
    • дисфония;
    • сухость рта и глотки;
    • понижение чувствительности слизистой оболочки носа;
    • носовые кровотечения.

    При появлении первых побочных эффектов стоит обратиться к врачу для коррекции курса лечения или замены препарата на аналогичный, но не оказывающий негативного действия на организм.

    Противопоказания к приему глюкокортикостероидов

    В следующих клинических случаях использование глюкокортикостероидов сопряжено с большим риском ухудшения состояния или попросту невозможно:

    • сахарный диабет;
    • язва желудка;
    • болезнь Иценко-Кушинга;
    • тромбоэмболия;
    • повышенное артериальное давление любой этиологии;
    • почечная недостаточность;
    • печеночная недостаточность;
    • психические патологии;
    • системные микозы;
    • герпетические инфекции;
    • туберкулез легких;
    • сифилис;
    • период менее 3-х недель после последней вакцинации;
    • гнойные патологии;
    • вирусные болезни органов зрения;
    • беременность;
    • кормление грудью;
    • геморрагический диатез;
    • индивидуальная непереносимость стероидных гормонов.

    Кроме того важно помнить про возникновение риска стероидной резистентности. Именно поэтому рекомендуется применять глюкокортикостероиды только под контролем лечащего врача.

    Кузнецова Ирина, провизор, медицинский обозреватель

    37,451 просмотров всего, 4 просмотров сегодня

    Источник: okeydoc.ru

    ФЕДЕРАЛЬНОЕ АГЕТНСТВО

    ПО ЗДРАВООХРАНЕНИЮ И СОЦИАЛЬНОМУ РАЗВИТИЮ

    КИРОВСКАЯ ГОСУДАРСТВЕННАЯ МЕДИЦИНСКАЯ АКАДЕМИЯ

    КАФЕДРА ГОСПИТАЛЬНОЙ ТЕРАПИИ

    ПРИМЕНЕНИЕ

    ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОИДОВ В КЛИНИЧЕСКОЙ ПРАКТИКЕ

    Киров -2007

    УДК 615.375.03:

    ББК 52.81

    С -37

    Печатается по решению редакционно-издательского совета Кировской государственной медицинской академии, протокол от 18 октября 2020 г.

    Применение глюкокортикостероидов в клинической практике

    Учебное пособие для медицинских вузов /Сост. , . — Киров: Кировская государственная медицинская академия, 20с.

    Учебное пособие посвящено вопросам клинической фармакологии глюкокортикостероидов. Приведены современные представления о механизме их действия, фармакодинамике и фармакокинетике. Подробно освещены побочные эффекты, принципы клинического применения, методы контроля за побочными реакциями.

    Пособие предназначено для системы послевузовского профессионального образования врачей

    Рецензент: Зав. кафедрой факультетской терапии

    д. м.н., профессор

    ã , — Киров, 2007

    Оглавление

    Список условных сокращений…………………………………….

    4

    Предисловие…………………………………………………………

    5

    Методические указания……………………………………………

    6

    Глава 1. Общая характеристика глюкокортикостероидов………

    7

    Глава 2. Характеристика отдельных глюкокортикостероидов….

    11

    Глава 3. Фармакодинамика глюкокортикостероидов ……………..

    15

    Глава 4. Фармакокинетика глюкокортикостероидов ………………

    20

    Глава 5. Лекарственные взаимодействия глюкокортикостероидов.

    22

    Глава 6. Побочные действия глюкокортикостероидов ……………

    25

    Глава 7. Показания и противопоказания к применению глюкокортикостероидов …………………………………………….

    32

    Глава 8. Виды и способы применения глюкокортикостероидов…

    34

    Глава 9. Системная терапия глюкокортикостероидами…………..

    36

    9.1 «Альтернирующая» терапия………………………………………………….

    39

    9.2 Пульс-терапия ……………………………………………………………………

    42

    Глава 10. Внутрисуставное применение глюкокортикостероидов

    49

    Глава 11. Применение глюкокортикостероидов при некоторых ревматических заболеваниях………………………………………..

    54

    Глава 12. Применение глюкокортикостероидов при заболеваниях органов дыхания……………………………………

    66

    Глава 13. Применение глюкокортикостероидов в гастроэнтерологии………………………………………………………..

    75

    Глава 14. Применение глюкокортикостероидов в нефрологии……….

    76

    Глава 15. Особенности назначения глюкокортикостероидов у беременных…………….………………………………………………

    77

    Приложение

    Контрольные вопросы………………………………………………

    79

    Контрольные тесты…………………………………………………

    80

    Ситуационные задачи………………………………………………

    88

    Заключение………………………………………………………….

    93

    Список литературы…………………………………………………

    94

    Список условных сокращений

    АКТГ-

    Адренокортикотропный гормон

    БА-

    Бронхиальная астма

    БШ-

    Болезнь шегрена

    ГГНС-

    Гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковая система

    ГК-

    Глюкокортикостероиды

    ДМ / ПМ-

    Дерматомиозит / полимиозит

    ИЛ-

    Интерлейкины

    ИФ-

    Интерферон

    ЛС-

    Лекарственные средства

    МП-

    Метилпреднизолон

    НПВП-

    Нестероидные противовоспалительные препараты

    НР-

    Нежелательные реакции

    ПФ-

    Плазмаферез

    РА-

    Ревматоидный артрит

    РЗ-

    Ревматические заболевания

    СЗСТ-

    Смешанное заболевание соединительной ткани

    СИТ-

    Синхронная программная интенсивная терапия

    ССД-

    Системная склеродермия

    СКВ-

    Системная красная волчанка

    СШ-

    Синдром шегрена

    ФНО-

    Фактор некроза опухоли

    ХОБЛ

    Хроническая обструктивная болезнь легких

    ЦОГ-

    Циклооксигеназа

    ЦФ-

    Циклофосфан

    ПРЕДИСЛОВИЕ

    История применения глюкокортикостероидов (ГК) в клинической медицине неразрывно связана с развитием ревматологии, а именно с клинических наблюдений врача — ревматолога Ф. Хенча (клиника Мейо, США), который отметил, что у женщин, страдающих ревматоидным артритом (РА), во время беременности отмечается уменьшение выраженности суставного синдрома. В 2020 г. 29-летней женщине, страдающей РА, было сделано несколько инъекций гидрокортизона, что привело к разительному клиническому эффекту. А в 2020 г. за открытие глюкокортикоидных гормонов и создание на этой основе глюкокортикоидных препаратов группа исследователей во главе с Ф. Хенчем была удостоена Нобелевской премии по медицине и физиологии. В России в середине 50-х годов ГК (преднизолон) впервые с успехом были использованы для лечения системной красной волчанки (СКВ) . В настоящее время ревматические заболевания (наряду с бронхиальной астмой) относятся к числу основных показаний для назначения ГК. В ревматологии их системное применение является основным подходом к лечению большой группы тяжелых инвалидизирующих и потенциально смертельных заболеваний, таких как СКВ, системные некротизирующие васкулиты, полимиозит, дерматомиозит. Сфера применения ГК при заболеваниях человека не ограничивается ревматическими заболеваниями и включает трансплантологию, аллергические и гематологические заболевания, болезни почек, печени, кишечника, болезни глаз, кожи и др. Однако, в процессе клинического применения лечение ГК, несмотря на его высокую эффективность, ассоциируется с широким спектром тяжелых побочных действий, что существенно ограничивает их применение в клинической практике. В последние годы были проведены дополнительные клинические исследования, позволившие разработать схемы лечения ГК и более строгие показания к их применению в ревматологии. Учитывая важность решения вопросов применения ГК в различных отделах медицины и, прежде всего в ревматологии, оправдан интерес к углубленному изучению клинической фармакологии ГК на этапе последипломного обучения.

    МЕТОДИЧЕСКИЕ УКАЗАНИЯ

    В соответствии с требованиями специальности врач-терапевт должен знать основы фармакотерапии в клинике внутренних болезней, фармакодинамику и фармакокинетику основных групп лекарственных средств, осложнения, вызванные применением лекарств, методы их коррекции. Врач-терапевт должен уметь назначить необходимые лекарственные средства при различных заболеваниях внутренних органов в том числе при ревматических заболеваниях, при которых наиболее широко применяются ГК (Государственный стандарт послевузовской профессиональной подготовки специалистов с высшим образованием по специальности 040122 «Терапия» от 31 января 2020 г.). Применение ГК в клинической практике подробно изучается на 5 курсе лечебного и педиатрического факультета на цикле клиническая фармакология. Продолжительность изучения непосредственных вопросов механизма действия препаратов, фармакокинетики, показаний, противопоказаний, побочных действий, схем лечения ГК составляет 5 часов семинарских занятий. Вопросы применения ГК рассматриваются также на 4,5,6 курсах лечебного и педиатрического факультетов на циклах внутренних болезней (в разделах ревматологии, пульмонологии, гастроэнтерологии), эндокринологии, гематологии и др. Тема применение ГК в ревматологии изучается на элективе 6 курса лечебного факультета (2 часа – лекция, 4 часа — практическое занятие). Аудиторная самостоятельная работа студентов представляет собой решение карт-задач, решение тестовых заданий множественного расширенного выбора и тестов соответствия, осмотр больных, определение показаний и противопоказаний к применению ГК, схемы лечения, составление плана мероприятий для контроля за побочными действиями ГК. Внеаудиторная самостоятельная работа студентов заключается в изучении теоретического материала, решении карт-задач. Вопросы данной темы включены в переводной курсовой экзамен и государственную аттестацию.

    Клиническая фармакология различных лекарственных препаратов в учебно-тематическом плане клинической интернатуры и ординатуры по специальности «терапия» предусмотрена как электив. В рамках электива на рассмотрение всех вопросов клинической фармакологии (в том числе клинической фармакологии ГК) в учебно-тематическом плане по клинической ординатуре предусмотрено 108 часов (из них 20 часов лекций и 88 часов практических занятий). В учебно-тематическом плане по клинической интернатуре – 70 часов (лекции – 30 часов, семинары – 40 часов). Целью занятий является углубление теоретических знаний и повышение практической подготовки выпускников медицинских ВУЗов по лечению заболеваний внутренних органов, в том числе формирование теоретических знаний и практических навыков по применению ГК в клинической практике.

    ГЛАВА 1

    ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОИДОВ

    Глюкокортикостероиды являются стероидными гормонами, которые вырабатываются в коре надпочечников. Термин “ глюкокортикоид “ подчеркивает способность этих надпочечниковых гормонов стимулировать отложение гликогена в печени и глюконеогенез. В коре надпочечников синтезируются два ГК: кортизон и гидрокортизон (кортизол). Кортизон – биологически неактивное соединение, которое в печени превращается в гидрокортизон. Данный термин относится также к полусинтетическим препаратам, таким как преднизолон, дексаметазон и другие, которые представляют собой производные гидрокортизона, наиболее активного природного ГК. Контроль за продукцией ГК осуществляет гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковая система. Основным органом в регуляции синтеза ГК является гипоталамус, который реагирует на два стимула: уровень гидрокортизона в плазме крови и стресс (рис. 1).

     

    Рисунок 1. Регуляция функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

    При низком уровне ГК крови или стрессовом воздействии (травма, инфекция, физическое напряжение и др.) гипоталамус вырабатывает кортикотропин-рилизинг-фактор (кортиколиберин), который стимулирует выброс адренокортикотропного гормона (АКТГ) из гипофиза. Под действием АКТГ в надпочечниках синтезируются ГК и минералкортикоиды. При избытке ГК в крови гипоталамус прекращает продуцировать кортикотропин-рилизинг-фактор. Таким образом, гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковая система функционирует по механизму отрицательной обратной связи. Важными факторами стимулирующими освобождение АКТГ и ГК, являются провоспалительные цитокины (ИЛ-1, ИЛ-6), в свою очередь ГК подавляют синтез этих цитокинов. У взрослого человека в обычных условиях в сутки вырабатывается 10-30 мг гидрокортизона, но при стрессе продукция его может возрастать до 250 мг. У детей суточная выработка гидрокортизона составляет около 12 мг/м2 поверхности тела. Выход ГК из надпочечников в кровь в течение суток происходит неравномерно, а в виде 8-12 импульсов, которые подчиняются циркадному ритму. Особенностью циркадного ритма ГК является то, что максимальная секреция гидрокортизона происходит в ранние утренние часы (6-8 часов) с резким ее снижением в вечерние и ночные часы.

    Таблица 1

    Препарат

    Сравнительная противовоспа-лительная

    активность

    Задержка

    натрия

    Эквива-лентная доза (мг)

    Биологи-ческий период полужизни (час)

    С короткой активностью

    Гидрокортизон

    1

    2+

    20

    8-12

    Кортизон

    0,8

    2+

    25

    8-12

    Преднизон

    4

    1+

    5

    12-36

    Преднизолон

    4

    1+

    5

    12-36

    Метилпредни-золон

    5

    4

    12-36

    Триамцинолон

    5

    4

    12-36

    С длительной активностью

    Бетаметазон

    20-30

    0,6

    36-54

    Дексаметазон

    20-30

    0,75

    36-54

    В зависимости от биологического периода полувыведения ГК можно подразделить на 3 группы: короткого действия (8-12 часов), средней продолжительности действия (18-36 часов), длительного действия (36-54 часа) (табл. 1). Однако продолжительность данного эффекта не коррелирует с длительностью противовоспалительного эффекта ГК. Поэтому прием ГК при лечении ревматических заболеваний, протекающих с ярко выраженными признаками воспаления составляет не менее 3 раз в день.

    Они также отличаются по выраженности глюкокортикоидных и минералкортикоидных свойств и по способности угнетать ось «гипоталамус – гипофиз – надпочечник» (табл.2).

    Таблица 2

    Сравнительная характеристика ГК в эквивалентных дозах

    Глюкокортикоидная активность

    Минералкорти-коидная активность

    Способность угнетать ось ГГН

    Гидрокортизон

    (20 мг)

    0,8

    1

    1

    Преднизолон

    (5 мг)

    4

    0,8

    4

    Триамцинолон

    (4 мг)

    5

    0,5

    5

    Метилпреднизолон (4 мг)

    5

    0,5

    5

    Дексаметазон

    (0,75 мг)

    30

    40-50

    Бетаметазон

    (0,6 мг)

    25

    Нет данных

    Так, к примеру, для лечения ревматических заболеваний используются почти исключительно преднизолон и метипред. Длительный прием триамцинолона (полькартолона) нежелателен из-за более частого развития мышечной атрофии, похудания, слабости, поражения желудочно-кишечного тракта, хотя он меньше задерживает воду, а дексаметазона – из-за выраженного подавления функции коры надпочечников и задержки жидкости.

    Глава 2

    характеристика отдельных

    глюкокортикостероидов

    Кортизон

    Препарат природного ГК, биологически неактивен. Активируется в печени, превращаясь в гидрокортизон. Обладает кратковременным действием. По сравнению с другими ГК имеет более выраженную минералокортикоидную активность, то есть оказывает существенное влияние на водно-электролитный обмен. В основном используется для заместительной терапии надпочечниковой недостаточности у больных с нормальной функцией печени.

    Формы выпуска: таблетки по 25 и 50 мг (кортизона ацетат).

    Гидрокортизон

    Природный ГК, по глюкокортикоидной активности в 5 раз слабее преднизолона, по минералокортикоидной несколько превосходит его. Как и при применении кортизона, высока вероятность развития отеков, задержки натрия и потери калия. Гидрокортизон так же, как и кортизон, не рекомендуется применять для фармакодинамической терапии, особенно у больных с отеками, гипертензией, сердечной недостаточностью. Применяется, главным образом, для заместительной терапии при первичной и вторичной надпочечниковой недостаточности. При острой надпочечниковой недостаточности и других неотложных состояниях препаратом выбора является гидрокортизона гемисукцинат.

    Формы выпуска:

    ü  гидрокортизона гемисукцинат, сухое вещество или раствор в ампулах и флаконах по 100 и 500 мг (гидрокортизон-meвa, panuкорт, солу-кортеф);

    ü  гидрокортизона ацетат, суспензия в ампулах и флаконах по 25 мг/мл.

    Преднизолон

    Синтетический ГК, наиболее часто используется в клинической практике для фармакодинамической терапии и рассматривается как стандартный препарат. По глюкокортикоидной активности в 5 раз сильнее гидрокортизона, а по минералокортикоидной активности уступает ему. Относится к ГК со средней продолжительностью действия.

    Формы выпуска:

    ü  таблетки по 5, 10, 20 и 50 мг (ano-преднизон, декортин Н, теднисол);

    ü  преднизолона фосфат, ампулы по 1 мл, 30 мг/мл;

    ü  преднизолона гемисукцинат, порошок в ампулах по 10, 25, 50 и 250 мг (солю-декортин);

    ü  преднизолона ацетат, суспензия в ампулах по 10, 20, 25 и 50 мг (преднигексол).

    Преднизон

    По активности и другим параметрам близок к преднизолону. Исходно преднизон является метаболически неактивным препаратом (пролекарством). Активируется в печени путем гидроксилирования и превращения в преднизолон. Поэтому при тяжелых заболеваниях печени использовать его не рекомендуется. Основным преимуществом преднизона является его более низкая стоимость.

    Формы выпуска: таблетки по 5 мг (преднизон).

    Метилпреднизолон

    По сравнению с преднизолоном обладает несколько большей (на 20%) глюкокортикоидной активностью, минимальным минералокортикоидным действием, реже вызывает нежелательные реакции (особенно изменения психики, аппетита, ульцерогенное действие). Имеет более высокую стоимость, чем преднизолон. Так же, как и преднизолон, используется в основном для фармакодинамической терапии. Предпочтителен у больных с психическими нарушениями, ожирением, язвенной болезнью, а также при проведении пульс-терапии.

    Формы выпуска:

    ü  таблетки по 4 и 16 мг (медрол, метипред, урбазон, преднол);

    ü  метилпреднизолона сукцинат, сухое вещество в ампулах и флаконах по 8, 20, 40, 125, 250, 500 мг, 1,0 и 2,0 г (метипред, преднол-Л, солу-медрол);

    ü  метилпреднизолона ацетат, суспензия во флаконах по 40 мг (депо-медрол, метипред).

    Триамцинолон

    Является фторированным ГК. Обладает более сильным (на 20%) и длительным глюкокортикоидным действием, чем преднизолон. Не имеет минералокортикоидной активности. Чаще вызывает нежелательные реакции, особенно со стороны мышечной ткани («триамцинолоновая» миопатия) и кожи (стрии, кровоизлияния, гирсутизм).

    Формы выпуска:

    ü  таблетки по 2, 4 и 8 мг (берликорт, делфикорт, кенакорт. полькортолон);

    ü  триамцинолона ацетонид, суспензия в ампулах по 40 мг/мл (кеналог, трикорт);

    ü  триамцинолона гексацетонид, суспензия в ампулах по 20 мг/мл (ледерспан).

    Дексаметазон

    Из за большого объема этот материал размещен на нескольких страницах:

    1 2 3 4 5 6 7

    Источник: pandia.ru