Лораксон: состав, показания, дозировка, побочные эффекты


LORAXONE — латинское название лекарственного препарата ЛОРАКСОН

Владелец регистрационного удостоверения:
EXIR PHARMACEUTICAL Co.

J01DD04 (Ceftriaxone)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

АЗАРАН ИФИЦЕФ ЛЕНДАЦИН МЕДАКСОН РОЦЕФИН ЦЕФТРИАБОЛ
Все

Перед использованием препарата ЛОРАКСОН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

06.010 (Цефалоспорин III поколения)

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения кристаллический, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Растворитель: вода д/и — 5 мл.

Флаконы объемом 10 мл (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) или без него — пачки картонные.Флаконы объемом 10 мл (12) — пачки картонные.

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения кристаллический, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

1 фл.
цефтриаксон (в форме натриевой соли) 1 г

Растворитель: вода д/и — 10 мл.

Флаконы объемом 10 мл (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) или без него — пачки картонные.Флаконы объемом 10 мл (12) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения. Оказывает бактерицидное действие за счет угнетения синтеза клеточной мембраны. In vitro подавляет рост большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Цефтриаксон устойчив в отношение β-лактамаз (как пенициллиназы, так и цефалоспориназы), продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Препарат активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы A (Streptococcus pyogenes), Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; грамотрицательных микроорганизмов: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы устойчивы), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы устойчивы), Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в т.ч. Vibrio cholerae), Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica).

Многие штаммы перечисленных микроорганизмов, которые в присутствии других антибиотиков (например, пенициллинов, цефалоспоринов первых поколений и аминогликозидов) устойчиво размножаются, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону как in vitro, так и в опытах на животных. По клиническим данным при первичном и вторичном сифилисе отмечают хорошую эффективность цефтриаксона.

Препарат также активен в отношении анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mostiferum, Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Некоторые штаммы Bacteroides spp. (например, Bacteroides fragilis), вырабатывающие β-лактамазу, устойчивы к цефтриаксону. Для определения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски, содержащие цефтриаксон, т.к. показано, что in vitro к классическим цефалоспоринам определенные штаммы патогенов могут быть устойчивы.

К препарату также устойчивы Staphylococcus spp. (метициллин-резистентные штаммы); большинство штаммов энтерококков (например, Streptococcus faecalis).

Фармакокинетика

Всасывание

Значения AUC при в/в и в/м введении совпадают. Это означает, что биодоступность цефтриаксона при в/м введении составляет 100%.

Распределение

При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма.

При в/в введении цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где бактерицидное действие сохраняется в течение 24 ч.

Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином и это связывание обратно пропорционально концентрации: например, при концентрации препарата в сыворотке крови менее 100 мг/л связывание цефтриаксона с белками составляет 95%, а при концентрации 300 мг/л — только 85%. Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови.

Выведение

У здоровых взрослых испытуемых T1/2 составляет около 8 ч.

У взрослых 50-60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде с мочой, а 40-50% — также в неизмененном виде с желчью. Под влиянием кишечной флоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит.

У новорожденных T1/2 составляет до 8 дней, у пожилых людей старше 75 лет средний T1/2 примерно в 2 раза больше.

У новорожденных примерно 70% введенной дозы выделяется почками.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности или при патологии печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется, T1/2 удлиняется незначительно. Если функция почек нарушена, увеличивается выведение с желчью, а если имеет место патология печени, то усиливается выведение цефтриаксона почками.

У новорожденных и у детей при воспалении мозговых оболочек цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в сыворотке крови диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 ч после в/в введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрация в спинномозговой жидкости превышает 1.4 мг/л.

У взрослых больных менингитом через 2-25 ч после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона многократно превышала ту МПК, которая необходима для подавления возбудителей, вызывающих менингит.

ЛОРАКСОН: ДОЗИРОВКА

Препарат применяют в/м и в/в.

Для взрослых и для детей старше 12 лет средняя суточная доза составляет 1-2 г 1 раз/сут (через 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, вызываемых умеренно чувствительными патогенами, разовая суточная доза может быть увеличена до 4 г.

Новорожденным при введении препарата 1 раз/сут рекомендуются следующие дозы: в возрасте до 2 недель — 20-50 мг/кг/сут (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не рекомендуется в связи с незрелой ферментной системой новорожденных).

Для грудных детей и детей в возрасте до 12 лет суточная доза составляет 20-75 мг/кг; детям с массой тела 50 кг и более препарат назначают в дозах, предназначенных для взрослых. Препарат в дозе более 50 мг/кг массы тела следует назначать в виде в/в инфузии, по крайней мере, в течение 30 мин.

Продолжительность терапии зависит от течения заболевания.

При бактериальном менингите у детей (включая новорожденных) начальная доза составляет 100 мг/кг массы тела 1 раз/сут, максимальная доза — 4 г/сут. Как только удалось выделить патогенный микроорганизм и определить его чувствительность, дозу необходимо соответственно уменьшить. Наилучшие результаты были достигнуты при следующих сроках терапии:

Для лечения гонореи, вызываемой как образующими, так и необразующими пенициллиназу штаммами, рекомендуемая доза составляет 250 мг однократно в/м.

С целью профилактики в пред- и послеоперационном периоде перед инфицированными или предположительно инфицированными хирургическими вмешательствами, в зависимости от опасности инфекции, за 30-90 мин до операции рекомендуется однократное введение цефтриаксона в дозе 1-2 г.

У пациентов с нарушениями функции почек при KK более 10 мл/мин при условии нормальной функции печени нет необходимости уменьшать дозу цефтриаксона. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин) необходимо, чтобы суточная доза цефтриаксона не превышала 2 г.

У больных с нарушенной функцией печени при условии сохранения функции почек дозу цефтриаксона уменьшать также нет необходимости. В случаях одновременного наличия тяжелой патологии печени и почек концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови необходимо регулярно контролировать. У больных, находящихся на гемодиализе, дозу препарата после проведения этой процедуры изменять нет необходимости.

Правила приготовления растворов и введения препарата

Для в/м введения 1 г препарата необходимо развести в 3.5 мл 1% раствора лидокаина и ввести глубоко в ягодичную мышцу, рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну ягодицу. Раствор лидокаина никогда нельзя вводить в/в!

Для в/в инъекции 1 г препарата необходимо развести в 10 мл стерильной дистиллированной воды и вводить в/в медленно в течение 2-4 мин.

Для в/в инфузии 2 г порошка необходимо развести примерно в 40 мл раствора свободного от кальция, например: в 0.9% растворе натрия хлорида, в 5% растворе декстрозы, в 10% растворе декстрозы, 5% растворе фруктозы.

Продолжительность в/в инфузии не менее 30 мин.

Возбудитель
Длительность терапии
Neisseria meningitidis
4 дня
Haemophilus influenzae
6 дней
Streptococcus pneumoniae
7 дней
Чувствительные Enterobacteriacease
10-14 дней

Передозировка

Симптомы: возможно усиление побочных эффектов.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Избыточно высокие концентрации цефтриаксона в плазме не могут быть понижены с помощью гемодиализа или перитонеального диализа.

Лекарственное взаимодействие

Между цефтриаксоном и аминогликозидами имеет место синергизм в отношении влияния на многие грамотрицательные бактерии. Хотя заранее предсказать усиление эффекта подобных комбинаций нельзя, в случаях тяжелых и угрожающих жизни инфекций (например, вызываемых Pseudomonas aeruginosa) обосновано их совместное назначение.

Цефтриаксон несовместим с этанолом.

НПВС и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов повышают вероятность кровотечения.

При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками и другими нефротоксичными препаратами возрастает риск развития нефротоксичности.

Фармацевтическое взаимодействие

В связи с физической несовместимостью цефтриаксона и аминогликозидов необходимо назначать их в рекомендуемых дозах раздельно.

Нельзя смешивать в одном инфузионном флаконе или в одном шприце с другим антибиотиком.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности. С осторожностью следует применять препарат во II и III триместрах беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

ЛОРАКСОН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз; редко — ЩФ или билирубина, холестатическая желтуха), дисбактериоз.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации плазменных факторов свертывания (II, VII, IX, X), удлинение протромбинового времени.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия, олигурия, анурия).

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд; редко — бронхоспазм, эозинофилия, полиморфная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: головная боль, головокружение, носовые кровотечения, кандидоз, суперинфекция.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.

Свежеприготовленные растворы цефтриаксона физически и химически стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • сепсис;
  • менингит;
  • инфекции брюшной полости (перитонит,
  • воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта,
  • желчевыводящих путей);
  • инфекции костей и суставов;
  • инфекции кожи;
  • инфекции почек и мочевыводящих путей;
  • инфекции дыхательных путей (в т.ч.
  • пневмония);
  • инфекции ЛОР-органов;
  • инфекции половых органов (в т.ч.
  • гонорея);
  • инфекции у больных с пониженным иммунитетом.

Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.

Противопоказания

  • I триместр беременности;
  • повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам.

С осторожностью следует назначать препарат при гипербилирубинемии у новорожденных, недоношенным детям, при почечной недостаточности, при печеночной недостаточности, НЯК, энтерите или колите, связанными с применением антибактериальных препаратов, во II и III триместрах беременности, в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно контролировать концентрацию препарата в плазме крови.

У больных, находящихся на гемодиализе, необходимо контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме, т.к. в таких случаях возможно снижение скорости его выведения.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после отмены препарата (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).

Во время лечения противопоказано употребление алкоголя (этанола), т.к. возможны дисульфирамоподобные эффекты (покраснение лица, спазм в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии (сначала в/в вводят эпинефрин, затем — ГКС).

Пожилым и ослабленным больным в период лечения может потребоваться назначение витамина К.

Использование в педиатрии

Исследования in vitro показали, что, подобно другим цефалоспориновым антибиотикам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и особенно у недоношенных новорожденных применение цефтриаксона требует еще большей осторожности.

Применение при нарушении функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек при KK более 10 мл/мин при условии нормальной функции печени нет необходимости уменьшать дозу цефтриаксона. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин) необходимо, чтобы суточная доза цефтриаксона не превышала 2 г. В случаях одновременного наличия тяжелой патологии печени и почек концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови необходимо регулярно контролировать. У больных, находящихся на гемодиализе, дозу препарата после проведения этой процедуры изменять нет необходимости

Применение при нарушении функции печени

У больных с нарушенной функцией печени при условии сохранения функции почек дозу цефтриаксона уменьшать
нет необходимости. В случаях одновременного наличия тяжелой патологии печени и почек концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови необходимо регулярно контролировать.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Регистрационные номера

 порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 1 г: фл. 1 шт. в компл. с растворителем или без него, фл. 12 шт. П №015767/01 (2022-06-04 – 2028-08-09) порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 500 мг: фл. 1 шт. в компл. с растворителем или без него, фл. 12 шт. П №015767/01 (2022-06-04 – 2028-08-09)

Источник: drugfinder.ru

Клинико-фармакологическая группа

Цефалоспорин III поколения

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения кристаллический, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Растворитель: вода д/и — 5 мл.

Флаконы объемом 10 мл (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) или без него — пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (12) — пачки картонные.

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения кристаллический, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

1 фл.
цефтриаксон (в форме натриевой соли) 1 г

Растворитель: вода д/и — 10 мл.

Флаконы объемом 10 мл (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) или без него — пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (12) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения. Оказывает бактерицидное действие за счет угнетения синтеза клеточной мембраны. In vitro подавляет рост большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Цефтриаксон устойчив в отношение β-лактамаз (как пенициллиназы, так и цефалоспориназы), продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Препарат активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы A (Streptococcus pyogenes), Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; грамотрицательных микроорганизмов: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы устойчивы), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы устойчивы), Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в т.ч. Vibrio cholerae), Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica).

Многие штаммы перечисленных микроорганизмов, которые в присутствии других антибиотиков (например, пенициллинов, цефалоспоринов первых поколений и аминогликозидов) устойчиво размножаются, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону как in vitro, так и в опытах на животных. По клиническим данным при первичном и вторичном сифилисе отмечают хорошую эффективность цефтриаксона.

Препарат также активен в отношении анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mostiferum, Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Некоторые штаммы Bacteroides spp. (например, Bacteroides fragilis), вырабатывающие β-лактамазу, устойчивы к цефтриаксону. Для определения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски, содержащие цефтриаксон, т.к. показано, что in vitro к классическим цефалоспоринам определенные штаммы патогенов могут быть устойчивы.

К препарату также устойчивы Staphylococcus spp. (метициллин-резистентные штаммы); большинство штаммов энтерококков (например, Streptococcus faecalis).

Фармакокинетика

Всасывание

Значения AUC при в/в и в/м введении совпадают. Это означает, что биодоступность цефтриаксона при в/м введении составляет 100%.

Распределение

При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма.

При в/в введении цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где бактерицидное действие сохраняется в течение 24 ч.

Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином и это связывание обратно пропорционально концентрации: например, при концентрации препарата в сыворотке крови менее 100 мг/л связывание цефтриаксона с белками составляет 95%, а при концентрации 300 мг/л — только 85%. Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови.

Выведение

У здоровых взрослых испытуемых T1/2 составляет около 8 ч.

У взрослых 50-60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде с мочой, а 40-50% — также в неизмененном виде с желчью. Под влиянием кишечной флоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит.

У новорожденных T1/2 составляет до 8 дней, у пожилых людей старше 75 лет средний T1/2 примерно в 2 раза больше.

У новорожденных примерно 70% введенной дозы выделяется почками.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности или при патологии печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется, T1/2 удлиняется незначительно. Если функция почек нарушена, увеличивается выведение с желчью, а если имеет место патология печени, то усиливается выведение цефтриаксона почками.

У новорожденных и у детей при воспалении мозговых оболочек цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в сыворотке крови диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 ч после в/в введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрация в спинномозговой жидкости превышает 1.4 мг/л.

У взрослых больных менингитом через 2-25 ч после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона многократно превышала ту МПК, которая необходима для подавления возбудителей, вызывающих менингит.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

— сепсис;

— менингит;

— инфекции брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей);

— инфекции костей и суставов;

— инфекции кожи;

— инфекции почек и мочевыводящих путей;

— инфекции дыхательных путей (в т.ч. пневмония);

— инфекции ЛОР-органов;

— инфекции половых органов (в т.ч. гонорея);

— инфекции у больных с пониженным иммунитетом.

Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.

Противопоказания

— I триместр беременности;

— повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам.

С осторожностью следует назначать препарат при гипербилирубинемии у новорожденных, недоношенным детям, при почечной недостаточности, при печеночной недостаточности, НЯК, энтерите или колите, связанными с применением антибактериальных препаратов, во II и III триместрах беременности, в период лактации (грудного вскармливания).

Дозировка

Препарат применяют в/м и в/в.

Для взрослых и для детей старше 12 лет средняя суточная доза составляет 1-2 г 1 раз/сут (через 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, вызываемых умеренно чувствительными патогенами, разовая суточная доза может быть увеличена до 4 г.

Новорожденным при введении препарата 1 раз/сут рекомендуются следующие дозы: в возрасте до 2 недель — 20-50 мг/кг/сут (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не рекомендуется в связи с незрелой ферментной системой новорожденных).

Для грудных детей и детей в возрасте до 12 лет суточная доза составляет 20-75 мг/кг; детям с массой тела 50 кг и более препарат назначают в дозах, предназначенных для взрослых. Препарат в дозе более 50 мг/кг массы тела следует назначать в виде в/в инфузии, по крайней мере, в течение 30 мин.

Продолжительность терапии зависит от течения заболевания.

При бактериальном менингите у детей (включая новорожденных) начальная доза составляет 100 мг/кг массы тела 1 раз/сут, максимальная доза — 4 г/сут. Как только удалось выделить патогенный микроорганизм и определить его чувствительность, дозу необходимо соответственно уменьшить. Наилучшие результаты были достигнуты при следующих сроках терапии:

Возбудитель Длительность терапии
Neisseria meningitidis 4 дня
Haemophilus influenzae 6 дней
Streptococcus pneumoniae 7 дней
Чувствительные Enterobacteriacease 10-14 дней

Для лечения гонореи, вызываемой как образующими, так и необразующими пенициллиназу штаммами, рекомендуемая доза составляет 250 мг однократно в/м.

С целью профилактики в пред- и послеоперационном периоде перед инфицированными или предположительно инфицированными хирургическими вмешательствами, в зависимости от опасности инфекции, за 30-90 мин до операции рекомендуется однократное введение цефтриаксона в дозе 1-2 г.

У пациентов с нарушениями функции почек при KK более 10 мл/мин при условии нормальной функции печени нет необходимости уменьшать дозу цефтриаксона. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин) необходимо, чтобы суточная доза цефтриаксона не превышала 2 г.

У больных с нарушенной функцией печени при условии сохранения функции почек дозу цефтриаксона уменьшать также нет необходимости. В случаях одновременного наличия тяжелой патологии печени и почек концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови необходимо регулярно контролировать. У больных, находящихся на гемодиализе, дозу препарата после проведения этой процедуры изменять нет необходимости.

Правила приготовления растворов и введения препарата

Для в/м введения 1 г препарата необходимо развести в 3.5 мл 1% раствора лидокаина и ввести глубоко в ягодичную мышцу, рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну ягодицу. Раствор лидокаина никогда нельзя вводить в/в!

Для в/в инъекции 1 г препарата необходимо развести в 10 мл стерильной дистиллированной воды и вводить в/в медленно в течение 2-4 мин.

Для в/в инфузии 2 г порошка необходимо развести примерно в 40 мл раствора свободного от кальция, например: в 0.9% растворе натрия хлорида, в 5% растворе декстрозы, в 10% растворе декстрозы, 5% растворе фруктозы.

Продолжительность в/в инфузии не менее 30 мин.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз; редко — ЩФ или билирубина, холестатическая желтуха), дисбактериоз.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации плазменных факторов свертывания (II, VII, IX, X), удлинение протромбинового времени.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия, олигурия, анурия).

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд; редко — бронхоспазм, эозинофилия, полиморфная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: головная боль, головокружение, носовые кровотечения, кандидоз, суперинфекция.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление побочных эффектов.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Избыточно высокие концентрации цефтриаксона в плазме не могут быть понижены с помощью гемодиализа или перитонеального диализа.

Лекарственное взаимодействие

Между цефтриаксоном и аминогликозидами имеет место синергизм в отношении влияния на многие грамотрицательные бактерии. Хотя заранее предсказать усиление эффекта подобных комбинаций нельзя, в случаях тяжелых и угрожающих жизни инфекций (например, вызываемых Pseudomonas aeruginosa) обосновано их совместное назначение.

Цефтриаксон несовместим с этанолом.

НПВС и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов повышают вероятность кровотечения.

При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками и другими нефротоксичными препаратами возрастает риск развития нефротоксичности.

Фармацевтическое взаимодействие

В связи с физической несовместимостью цефтриаксона и аминогликозидов необходимо назначать их в рекомендуемых дозах раздельно.

Нельзя смешивать в одном инфузионном флаконе или в одном шприце с другим антибиотиком.

Особые указания

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно контролировать концентрацию препарата в плазме крови.

У больных, находящихся на гемодиализе, необходимо контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме, т.к. в таких случаях возможно снижение скорости его выведения.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после отмены препарата (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).

Во время лечения противопоказано употребление алкоголя (этанола), т.к. возможны дисульфирамоподобные эффекты (покраснение лица, спазм в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии (сначала в/в вводят эпинефрин, затем — ГКС).

Пожилым и ослабленным больным в период лечения может потребоваться назначение витамина К.

Использование в педиатрии

Исследования in vitro показали, что, подобно другим цефалоспориновым антибиотикам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и особенно у недоношенных новорожденных применение цефтриаксона требует еще большей осторожности.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности. С осторожностью следует применять препарат во II и III триместрах беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Для взрослых и для детей старше 12 лет средняя суточная доза составляет 1-2 г 1 раз/сут (через 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, вызываемых умеренно чувствительными патогенами, разовая суточная доза может быть увеличена до 4 г.

Новорожденным при введении препарата 1 раз/сут рекомендуются следующие дозы: в возрасте до 2 недель — 20-50 мг/кг/сут (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не рекомендуется в связи с незрелой ферментной системой новорожденных).

Для грудных детей и детей в возрасте до 12 лет суточная доза составляет 20-75 мг/кг; детям с массой тела 50 кг и более препарат назначают в дозах, предназначенных для взрослых. Препарат в дозе более 50 мг/кг массы тела следует назначать в виде в/в инфузии, по крайней мере, в течение 30 мин.

Исследования in vitro показали, что, подобно другим цефалоспориновым антибиотикам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и особенно у недоношенных новорожденных применение цефтриаксона требует еще большей осторожности.

При нарушениях функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек при KK более 10 мл/мин при условии нормальной функции печени нет необходимости уменьшать дозу цефтриаксона. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин) необходимо, чтобы суточная доза цефтриаксона не превышала 2 г.

В случаях одновременного наличия тяжелой патологии печени и почек концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови необходимо регулярно контролировать. У больных, находящихся на гемодиализе, дозу препарата после проведения этой процедуры изменять нет необходимости

При нарушениях функции печени

У больных с нарушенной функцией печени при условии сохранения функции почек дозу цефтриаксона уменьшать нет необходимости. В случаях одновременного наличия тяжелой патологии печени и почек концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови необходимо регулярно контролировать.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.

Свежеприготовленные растворы цефтриаксона физически и химически стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре.

Описание препарата ЛОРАКСОН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

ЛОРАКСОН — описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств

Источник: health.mail.ru

Лораксон – антибактериальное лекарственное средство.

Форма выпуска и состав

Выпускают Лораксон в форме порошка для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения: кристаллический, белый или белый со слегка желтоватым оттенком (во флаконах по 10 мл в комплекте с растворителем в ампулах по 10 мл или без него; 1 комплект, 1 или 10 флаконов в пачке картонной).

В 1 флаконе содержится действующее вещество: цефтриаксон – 0,5 или 1 г.

Растворитель: вода для инъекций.

Показания к применению

Лораксон применяют для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами:

  • Инфекции у пациентов с пониженным иммунитетом;
  • Сепсис;
  • Инфекции дыхательных путей (включая пневмонию);
  • Менингит;
  • Инфекции ЛОР-органов;
  • Инфекции почек и мочевыводящих путей;
  • Инфекции костей и суставов;
  • Инфекции кожи;
  • Инфекции половых органов (включая гонорею);
  • Инфекции брюшной полости: воспалительные заболевания желчевыводящих путей, желудочно-кишечного тракта, перитонит.

Также лекарственное средство применяют для профилактики инфекций в послеоперационном периоде.

Противопоказания

Применение Лораксона противопоказано в I триместре беременности, а также при гиперчувствительности к пенициллинам и цефалоспоринам.

С осторожностью препарат применяют у недоношенных детей и при наличии следующих состояний/заболеваний:

  • Гипербилирубинемия у новорожденных;
  • II и III триместр беременности;
  • Период грудного вскармливания;
  • Почечная недостаточность;
  • Неспецифический язвенный колит;
  • Печеночная недостаточность;
  • Энтерит или колит, связанный с приемом антибиотиков.

Способ применения и дозировка

Приготовленный из порошка Лораксон раствор применяют внутримышечно или внутривенно.

Режим дозирования:

  • Взрослые и дети старше 12 лет: средняя суточная доза – 1-2 г 1 раз в день (через 24 ч); при инфекциях, вызванных умеренно чувствительными патогенами и в тяжелых случаях разовую дозу можно увеличить в 2 раза (до 4 г);
  • Дети в возрасте до 12 лет и грудные дети: суточная доза – 0,02-0,075 г на 1 кг массы тела; детям с массой тела 50 кг и более Лораксон назначают в дозах, предназначенных для взрослых. Дозу препарата, превышающую 0,05 г на 1 кг массы тела, следует вводить внутривенно в течение, как минимум, получаса;
  • Новорожденные (до двух недель): при введении препарата 1 раз в день – 0,02-0,05 г на 1 кг массы тела. В связи с незрелой ферментной системой новорожденных, не рекомендуется применять дозу, превышающую 0,05 г на 1 кг массы тела.

Длительность лечения зависит от течения заболевания.

В случаях бактериального менингита у детей (в том числе у новорожденных) начальная доза Лораксона составляет 0,1 г на 1 кг массы тела 1 раз в день; максимальная суточная доза – 4 г. Далее, когда удалось выделить патогенный микроорганизм и определить его чувствительность, дозу соответственно уменьшают.

Наибольшая эффективность терапии, в зависимости от возбудителя, достигается в следующие сроки:

  • Менингококк: 4 дня;
  • Гемофильная палочка: 6 дней;
  • Пневмококк: 7 дней;
  • Чувствительные энтеробактерии: 10-14 дней.

Рекомендуемая доза препарата при лечении гонореи, вызванной как образующими, так и необразующими штаммами, составляет 0,25 г однократно внутримышечно.

До проведения инфицированных или предположительно инфицированных хирургических вмешательств и предупреждения послеоперационных заражений, в зависимости от опасности инфекции, рекомендуется за 30-90 мин однократно ввести 1-2 г цефтриаксона.

Суточная доза препарата для пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени не должна превышать 2 г.

Рекомендации, относительно приготовления раствора и введения лекарственного средства:

  • Внутримышечное введение: 1 г Лораксона разводят в 3,5 мл 1% раствора лидокаина и вводят глубоко в ягодичную мышцу (в одну ягодицу вводят не более 1 г препарата). Следует учитывать, что раствор лидокаина никогда нельзя вводить внутривенно;
  • Внутривенные инъекции: 1 г порошка разводят в 10 мл стерильной дистиллированной воды и вводят внутривенно медленно на протяжении 2-4 мин;
  • Внутривенные инфузии: 2 г лекарственного средства разводят в 40 мл раствора, свободного от кальция (5% раствор фруктозы, 0,9% раствор натрия хлорида, 5% или 10% раствор декстрозы). Продолжительность инфузии – не менее получаса.

Побочные действия

Во время терапии Лораксоном могут возникать побочные эффекты со стороны некоторых систем и органов:

  • Пищеварительная система: нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз; редко – билирубина или щелочной фосфатазы, холестатическая желтуха), абдоминальные боли, дисбактериоз, псевдомембранозный энтероколит, глоссит, метеоризм, стоматит, нарушение вкуса, тошнота, диарея или запор, рвота;
  • Система кроветворения: тромбоцитоз, лимфопения, лейкопения, гемолитическая анемия, гранулоцитопения, гипокоагуляция, удлинение протромбинового времени, тромбоцитопения, нейтропения, снижение концентрации плазменных факторов свертывания (II, VII, IX, X);
  • Мочевыделительная система: нарушения функции почек – олигурия, гиперкреатининемия, азотемия, гематурия, повышение содержания мочевины в крови, анурия, цилиндрурия, глюкозурия;
  • Местные реакции: инфильтрат и болезненность в месте внутримышечного введения, флебит, болезненность по ходу вены;
  • Аллергические реакции: зуд, лихорадка или озноб, сыпь, крапивница; редко – полиморфная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона), эозинофилия, анафилактический шок, бронхоспазм, ангионевротический отек, сывороточная болезнь;
  • Прочие: кандидоз, головная боль, суперинфекция, носовые кровотечения, головокружение.

Особые указания

В случаях одновременной тяжелой печеночной и почечной недостаточности необходим регулярный контроль концентрации лекарственного средства в плазме крови.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, должен проводиться контроль концентрации цефтриаксона в плазме, так как в таких случаях может снижаться скорость его выведения.

При длительном лечении рекомендуется регулярно контролировать показатели функционального состояния почек и печени, картину периферической крови.

В редких случаях при ультразвуковом исследовании желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после отмены Лораксона (при сопутствующих болях в правом подреберье рекомендуется продолжать введение препарата и провести симптоматическое лечение).

В период терапии противопоказан прием алкоголя (этанола), в связи с возможностью развития дисульфирамоподобных эффектов: головная боль, спазм в области желудка, снижение артериального давления, тахикардия, покраснение лица, одышка, тошнота, рвота.

Несмотря на то, что до назначения Лораксона, как и иных цефалоспориновых антибиотиков, проводят подробный сбор анамнеза, нельзя исключать возможность развития анафилактического шока, требующего проведения немедленной терапии (сначала внутривенно вводят эпинефрин, далее – глюкокортикостероиды).

Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным в период применения препарата может потребоваться назначение витамина К.

Применение Лораксона у новорожденных с гипербилирубинемией (в особенности у недоношенных) требует большой осторожности. Это связано с тем, что цефтриаксон, как и иные цефалоспориновые антибиотики, может выделять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови.

Лекарственное взаимодействие

Между цефтриаксоном и аминогликозидами, в отношении влияния на многие грамотрицательные бактерии, имеет место синергизм. Несмотря на то, что предсказать усиление подобных комбинаций заранее нельзя, при тяжелых и угрожающих жизни инфекциях (к примеру, вызываемых синегнойной палочкой) их совместное назначение является обоснованным.

Цефтриаксон несовместим с этанолом.

Нестероидные противовоспалительные средства и иные ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения.

При применении цефтриаксона в сочетании с петлевыми диуретиками и другими нефротоксичными препаратами, увеличивается риск развития нефротоксичности.

Цефтриаксон и аминогликозиды физически несовместимы, в связи с чем применять их следует раздельно (в рекомендуемых дозах).

Цефтриаксон нельзя смешивать в одном шприце или инфузионном флаконе с иными антибактериальными препаратами.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом и недоступном для детей месте, при температуре до 25 °С.

Срок годности – 2 года.

Оставьте свой комментарий

Источник: medlib.net
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Форма выпуска
  • Условия хранения
  • Синонимы
  • Состав
  • Дополнительно

Лораксон — антибиотик цефалоспоринового ряда третьего поколения для парентерального применения, бактерицидное действие которого происходит за счет разрушения стенки клеточной мембраны. Обладает широким спектром антибактериального действия на грамположительные микрорганизмы (Staphylococcus aureus, Streptococcus группы В (Strept. agalactiae), Staphylococcus epidermidis (штаммы, чувствительные к метициллину), Streptococcus mitis, Streptococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Micrococcus spp., Streptococcus spp. Streptococcus pyogenеs (β-гемолитические стрептококки группы А).
Также обладает бактериальным действием на грамотрицательные микрорганизмы: Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis, Pseudomonas spp
. (включая Ps. pseudomallei), Proteus vulgaris, Providencia spp., Enterobacter spp., Proteus rettgeri, Morganella morganii, Proteus morganii, Salmonella spp., Acinetobacter spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Citrobacter spp., Serratia spp., Pasteurella multocida, Haemophilus parainfluenzae (включая ампициллинрезистентные штаммы). Haemophilus influenzae (включая ампициллинрезистентные штаммы), Еscherichia coli, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae).
Цефтриаксон устойчив к штаммам грамположительных и граммотрицательных бактерий, которые вырабатывают β-лактамазу.

При парентеральном введении препарата очень быстро достигается максимальная концентрация его в плазме крови, при внутримышечном — через 30-45 минут, при внутривенном – через 5-10 минут. Период полувыведения цефтриаксона довольно длительный, у взрослых около 8 часов, у новорожденных и у лиц пожилого возраста он примерно в два раза длиннее.
Цефтриаксон хорошо проникает в жидкости и все ткани организма. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. При воспалительных заболеваниях мозговых оболочек быстро достигается терапевтическая концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости. Цефтриаксон выводится 50-60% преимущественно почками в неизменном виде, и 40-50% также в неизменном виде с желчью.

Показания к применению

Лораксон применяют при инфекционных заболеваниях вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами. Это тяжелые состояния: перитонит, менингит, септицемии, инфекции у больных со сниженным иммунитетом, бактериемии.

При заболеваниях дыхательных путей (бронхит пневмония, в том числе и муковисцидозе). При инфекциях ЛОР-органов (тонзиллит, синусит, гайморит, фарингит), заболеваниях мочеполовой (аднексит, цистит, пиелонфрит, эндометрит, гонорея), пищеварительной системы (холецистит, панкреатит, парапроктит), а также при заболеваниях костей и суставов (остеомиелит, тендовагинит, бурсит, артрит), кожи и мягких тканей (эризипелоид, рожистое воспаление, фурункулез, импетиго, стрептодермия) и других органов брюшной полости и малого таза. Используют Лораксон также для предупреждения инфекционных осложнений после хирургических вмешательств.

Способ применения

Препарат Лораксон используют для парентерального (внутримышечного и внутривенного) введения.
Дозирование препарата проводится строго индивидуально, при этом учитывается тяжесть заболевания возраст больного и масса тела. Раствор готовят непосредственно перед введением препарата. Для внутримышечного введения 1 г препарата разводят в 3-4 мл воды для инъекций или 0,25-0,5% растворе новокаина. Флакон взбалтывают до полного растворения. Вводят готовый раствор глубоко в наружный верхний квадрант ягодичной мышцы.
Приготовленный раствор Лораксона остается физически и химически стабилен в течение 6 часов при температуре не выше 25 градусов Цельсия.
Суточная доза для новорожденных детей в возрасте до двух недель составляет 20-50 мг на 1 кг массы тела ребенка в одно или два введения.

Для грудных детей и детей младше 12 лет суточная доза 20-75 мг на 1 кг массы тела ребенка 2 раза в сутки.
Для детей с массой тела 50 кг и больше необходимо придерживаться дозировки Лораксона как для взрослых.
Для детей старше 12 лет и взрослых обычно суточная доза составляет 1-2 г один раз в сутки, каждые 24 часа.
При тяжелых заболеваниях у больных со сниженным иммунитетом препарат назначают по 4 г в сутки.
Для внутривенного струйного введения 1 гр. препарата разводят 10 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида. Вводить готовый раствор в вену необходимо медленно в течение 3-5 минут.
Для внутривенной инфузии 2 г цефтриаксона растворяют в 40 мл раствора свободного от кальция (изотонического раствора натрия хлорида, 5-10% раствора декстрозы, 5% раствора фруктозы). Длительность внутривенной инфузии должна быть не менее 30-40 минут.
Длительность полного курса лечения Лораксоном зависит от течения заболевания и состояния пациента.
Для больных с нарушениями функции почек нет необходимости уменьшать суточную дозу цефтриаксона.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головокружение, головные боли, изменение вкусовых ощущений, парестезии.
Со стороны выделительной системы: у больных с нарушением функции почек при неправильно подобранной дозе, судороги, тремор, энцефалопатия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, кандидозный колит, боли в эпигастральной области, расстройство кишечника, запор.
Со стороны системы крови: лейкопения, лимфоцитоз, нейтропения.
Со стороны мочеполовой системы: кандидозная инфекция, вагинит.
Аллергические реакции наблюдаются в виде крапивницы, зуда, бронхоспазма, в редких случаях ангионевротический отек, анафилактический шок, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Местные реакции: при внутривенном введении – флебит, тромбофлебит, боль по ходу вены, при внутримышечном – болезненность в месте введения, абсцес.

Противопоказания

Препарат Лораксон противопоказан при гиперчувствительности к препаратам цефалоспоринового и пенициллинового ряда, а также к другим компонентам препарата.
Нельзя назначать препарат пациентам при одновременной почечной и печеночной недостаточности.

Беременность

Данных о тератогенном и эмбриотоксическом действии препарата Лораксон нет, однако его, как и другие лекарственные препараты, не стоит назначать женщинам в первом триместре беременности, а также в период грудного вскармливания, так как препарат проникает в грудное молоко.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместное применение цефтриаксона с антибиотиками аминогликозидного ряда (гентамицин, амикацин) повышает их антибактериальную активность особенно в отношении к псевдомонадам.

Для уменьшения их токсического действия эти препараты следует вводить в разные места (при внутримышечном введении) и в разное время.
При совместном введении Лораксона и нестероидных противовоспалительных средств повышается риск возникновения кровотечения.

При одновременном использовании Лораксона и «петлевых» диуретиков возрастает токсическое действие на почки.
Нельзя использовать Лораксон в одном шприце или в одном инфузионном растворе с другими антибиотиками.
В период лечения Лораксоном противопоказан прием алкоголя, так как возможны дисульфирамоподобные реакции (покраснение лица, спазмы в эпигастральной области, тахикардия, снижение артериального давления, тошнота, рвота).

Передозировка

Если введенная доза препарата, значительно превышает максимально допустимую дозу, то возможно усиление побочных действий препарат и развитие следующих симптомов: головная боль, головокружение, парестезии, в тяжелых случаях генерализированные судороги, энцефалопатии и комы. В таком случае следует срочно вызвать неотложную помощь для проведения гемодиализа, симптоматического лечения, мониторинга и поддержания жизненно важных функций организма.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для инъекций во флаконах по 500 или 2020 мг. №1, №12.

Условия хранения

Хранить препарат следует подальше от детей при температуре от 5 до 25 градусов Цельсия.

Синонимы

Цефтриаксон, Цефтриаксон-БХФЗ, Цефтриаксон-КМП, Цефтриаксон-МИП.

Состав

1 флакон препарата Лораксон содержит: цефтриаксон для инъекций (стерильная цефтриаксон натриевая соль) 500 или 2020 мг.

Дополнительно

Перед началом терапии данным препаратом, следует исключить наличие у больного гиперчувствительности к антибиотикам цефалоспоринового и пенициллинового ряда путем проведения пробы на чувствительность к антибиотикам. При возникновении симптомов аллергической реакции данный препарат следует немедленно отменить.
При длительном применении цефтриаксона возможен рост нечувствительных к нему микроорганизмов (Candida, Enterococci), при этом может понадобиться проведение соответствующего лечения.

Цефтриаксон вытесняет билирубин, связанный с альбуминами плазмы крови. Поэтому новорожденным с гипербилирубинемией, особенно недоношенным детям назначать препарат следует с особенной осторожностью.
При длительных курсах Лораксона необходимо следить за картиной периферической крови и функциональным состоянием почек и печени.
У больных с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью необходимо следить за концентрацией цефтриаксона в плазме крови.
Больным пожилого возраста, а также ослабленным больным в период приема Лораксона может понадобиться курс витамина К. 

Основные параметры

Источник: www.medcentre.com.ua

Антибактериальное лекарственное средство для системного применения, основное действующее вещество – цефтриаксон натрия. Относится к группе бета-лактамных антибиотиков, являясь цефалоспорином III-го поколения. Обладает пролонгированным действием, применяется исключительно парентерально (минуя желудочно-кишечный тракт).

Состав и форма выпуска

Основное действующее вещество – цефтриаксон. Выпускается в форме безводного порошка для приготовления инъекций или инфузий, фасованным в ампулы, которые содержат 500 и 2020 мг (1 грамм) действующего вещества в форме натриевой соли.

Показания

Применяется для лечения инфекций, возбудители которых проявляют чувствительность по отношению к цефтриаксону. В частности, для лечения инфекций:

— дыхательных путей, включая воспаление легких, горла, носа, включая пневмонии, ХОБЛ;

— ушей (средние отиты в острой форме);

— органов брюшной полости;

— почек и мочевыводящих путей;

— половых органов, включая гонорею, сифилис;

— костей мягких тканей, раневых инфекций;

— у больных с ослабленным иммунитетом;

— при менингите, сепсисе, диссеминированном боррелиозе Лайма. Применяется в качестве предоперационной профилактики инфекций при хирургическом вмешательстве.

При назначении цефтриаксона следует придерживаться официальных рекомендаций по профилактике антибиотикорезистентности.

Микоплазма, микобактерии и хламидии устойчивы к цефалоспоринам.

Действующее вещество препарата – цефтриаксон – является парентеральным цефалоспориновым антибиотиком III поколения, обладающий пролонгированным действием.

Бактерицидная активность данного препарата обусловлена его способностью угнетать синтез клеточных мембран, что приводит к лизису бактериальной клетки и ее гибели. Проявляется активность относительно большинства грамнегативных и грампозитивных микроорганизмов.

Кроме того, для цефтриаксона характерна высокая стойкость к большинству бета-лактамаз.

Противопоказания

Не применяется при аллергии на цефалоспорины или препарат, используемый для приготовления раствора. Если у пациента имеется аллергия на пенициллины, стоит учитывать вероятность перекрестной реакции гиперчувствительности к цефтриаксону.

Не применяют также для лечения недоношенных детей (до 41 недели), а также при гипербилирубинемии новорожденных и недоношенных.

Несовместим с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.

Противопоказан в случае наличия желтухи, ацидоза.

Категорически противопоказано применение данного препарата в сочетании с кальцийсодержащими растворами. Также запрещается применять растворы с содержанием кальция на протяжении 48 часов после введения цефтриаксона из-за высокого риска образования преципитатов кальциевой соли цефтриаксона.

Применение при беременности и кормлении грудью

Нет данных о его безопасности в период беременности, поэтому допустимо назначать, в частности, в I триместре, лишь если риски от его применения ниже, чем ожидаемая польза.

Цефтриаксон обладает свойством проникать через плаценту, поэтому при необходимости его применения следует приостановить грудное кормление.

Способ применения и дозы

Препарат применяется парентерально, в виде внутримышечных, внутривенных инъекций или инфузий. Не смешивают в одном шприце/флаконе с другими лекарствами.

Средняя дозировка для взрослых и детей старше 12 лет – 1-2 грамма цефтриаксона. Вводится обычно 1 раз в день. Максимальная суточная доза – 4 грамма.

При тяжелых инфекциях или при слабой чувствительности к цефтриаксону суточная доза может быть увеличена до 2-4 грамм (при нейтропении с лихорадкой, в случае бактериальной инфекции, бактериальном эндокардите или менингите). Длительность лечения – от 1 дня при гонорее до 21 дня при отягченных инфекциях (в частности, при диссеминированном боррелиозе Лайма). Точную дозировку, путь введения и длительность лечения определяет врач, в зависимости от тяжести течения болезни и особенностей состояния организма пациента.

Приготовление инъекции для внутримышечного введения: 1 г цефтриаксона растворить в 3,5 мл р-ра лидокаина (1%).

Приготовление внутривенной инъекции: 1 грамм препарата растворить в 10 мл воды для инъекций. Введение медленное, в течение 4-5 минут.

Приготовление раствора для внутривенного капельного вливания: 2 грамма Лораксона растворить в 40 мл одного из препаратов:

— 0,9% хлорида натрия;

— 0,45% хлорида натрия+2,5% глюкозы;

— 5% глюкозы;

— 10% глюкозы;

— 6% декстрана в растворе 5% глюкозы;

— 10% гидроксиэтилированного крахмала.

При назначении для лечения детей рекомендуемая дозировка составляет:

— новорожденным до 2 недель – из расчета от 20 до 50 мг на 1 кг веса (введение длится не менее 60 минут);

— дети от 15 дней до 12 лет – из расчета от 20 до 80 мг на 1 кг веса.

В тяжелых случаях назначается 80 мг на 1 кг веса. Дети с весом более 50 кг получают дозировку в расчете на взрослого пациента.

Дозы от 50 мг на 1 кг и выше вводят минимум в течение 30 минут. Максимальная дозировка – 80 мг на 1 кг веса пациента. Единственное исключение – лечение менингита у детей в возрасте до 12 лет, когда назначается дозировка из расчета 100 мг на 1 кг веса.

Пожилым пациентам, а также при нарушениях работы почек и печени коррекция дозировки не требуется, если при этом их функции остаются нормальными.

Передозировка

Передозировка может вызвать тошноту, рвоту, диарею (понос). Назначается симптоматическое лечение.

Гемодиализ неэффективен. Антидот неизвестен.

Побочные эффекты

Обычно пациента хорошо переносят применение цефтриаксонов. Однако возможны такие реакции как:

— грибковые инфекции;

— эозинофилия, агранулоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, может увеличиться протромбиновое время;

— понос, тошнота, рвота, стоматит, панкреатит, застой желчи;

— преципитаты кальциевой соли цефтриаксона в желчном пузыре;

— сыпь, зуд, крапивница, отечность;

— олигурия, гематурия, образование камней в почках;

— головная боль, лихорадка, реакции анафилаксии.

В редких случаях наблюдались воспаления стенок вен, поэтому препарат вводят медленно. Для обезболивания рекомендуется разведение лидокаином (только для внутримышечного введения).

Условия и сроки хранения

Хранят 3 года при температуре не выше 30°С.

Источник: www.obozrevatel.com